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吡嗪酰胺(98-96-4)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 吡嗪酰胺(98-96-4)
如果您拥有或者需要吡嗪酰胺(98-96-4)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:吡嗪酰胺(98-96-4) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:98-96-4
CAS:98-96-4英文名Pyrazine-2-carboxamide
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吡嗪酰胺
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分子式 C5H5N3O 分子量 123.1127
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA   |   XIXI
别名(英文) Pyrazinamide;Pyrazinecarboxamide; 2-propylthiazole 别名(中文) 吡嗪甲酰胺
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗结核药>>吡嗪酰胺
备注信息

吡嗪酰胺物理化学性质

熔 点:188-191℃
沸 点:357.4 ºC at 760 mmHg
闪 光 点:169.9 ºC
密 度:1.301g/cm3
水 溶 性:15 mg/mL
外 观:透明至灰白色结晶粉末

吡嗪酰胺药物相互作用

1,与别嘌醇、秋水仙碱、丙磺舒、磺吡酮合用,吡嗪酰胺可增加血尿酸浓度从而降低上述药物对痛风的疗效。因此上述药物与吡嗪酰胺合用时应调整剂量以便控制 高尿酸血症和痛风。
2,与乙硫异烟胺合用时可增强不良反应。
3,环孢素与吡嗪酰胺同用时前者的血浓度可能减低,因此需监测血浓度,据以调整剂量。
4,与异烟肼、利福平合用有协同作用、并能延缓耐药性的产生。
 

吡嗪酰胺适应症

与其他抗结核药联合用于经一线抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)治疗无效的结核病。
本品仅对分枝杆菌有效。
吡嗪酰胺以往作为二线药,常用于其他抗结核药物治疗失败的复治患者。经大量临床研究表明:含本品的短程治疗方案适用于痰菌阳性的初治病例,—般应用 2~3 个月,此种方案可使治疗结束后,痰菌的复阳率明显降低。
本品目前已被公认为短程化疗中三联或四联方案的组成之—。

吡嗪酰胺用法用量

与其他抗结核药联合治疗,成人口服常用量为:每6小时按体重5-8.75mg/kg,或每8小时按体重6.7-11.7mg/kg,最高每日3g。
治疗异烟肼耐药菌感染时可增加至每日60mg/kg。
儿童慎用,必须使用的参考用量为:每日20-25mg/kg,分3次口服,最高每日2g,疗程一般2~3个月,不得超过6个月。

吡嗪酰胺急救处理

1.误服者立即予以洗胃、导泻。
2.治疗过程中出现肝功能损害者应停药,并给予护肝治疗。
3.有痛风发作者给予丙磺舒(羧苯磺胺)0.25g/次,每日3次口服,可促进尿酸的排泄。
4.有过敏者,给予抗组胺药物及肾上腺糖皮质激素治疗。
 

吡嗪酰胺不良反应与副作用

长期或大剂量使用该品易引起肝脏损害、血尿酸增高,还可引起胃肠道刺激及过敏反应。
发生率较高者:食欲减退、发热、异常乏力或软弱、眼或皮肤黄染(肝毒性)。
发生率较少者:畏寒、关节肿痛(尤其大趾、髁、膝关节)或病变关节皮肤拉紧发热(急性痛风性关节痛)。
应用本品疗程中血尿酸常增高,可引起急性痛风发作,须进行血清尿酸测定。
不良反应与剂量疗程有关,目前应用常规剂量后,不良反应已少见。
肝损害:每日服药3g时,约15%患者出现肝损害、肝肿大、压痛、转氨酶升高、黄疸等。目前采用每日1.5g,疗程3个月,肝毒性反应并不多见。
关节痛:PZA的代谢产物可抑制尿酸的排泄,引致高尿酸血症和痛风样表现,停药后可恢复。
胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐。
过敏反应:偶见发热及皮疹,甚至可出现黄疸。
皮肤反应:个别对光敏感,皮肤暴光部位呈鲜红棕色。长期服药者,皮肤呈古铜色,停药后可渐恢复。
糖尿病患者服用吡嗪酰胺,血糖较难控制。

吡嗪酰胺产品用途

吡嗪酰胺为抗结核病药。
 

化学品安全说明书(MSDS)



吡嗪酰胺储运特性

储存条件:储存于紧闭密封的容器中。 储存于阴凉、干燥、通风良好的区域,远离不相容的物质。储存 低于 40C.

计算化学数据

疏水参数计算参考值(XlogP):-0.6
氢键供体数量:1
氢键受体数量:3
可旋转化学键数量:1
互变异构体数量:2
准确质量:123.043262
同位素质量:123.043262
拓扑分子极性表面积(TPSA):68.9
重原子数量:9
形式电荷:0
复杂度:115
同位素原子数量:0
确定原子立构中心数量:0
不确定原子立构中心数量:0
确定化学键立构中心数量:0
不确定化学键立构中心数量:0
共价键单元数量:1
功能3d受体数量:3
功能3 d供体数量:1
功能3 d环数量:1
有效转子数量:1
构象异构体抽样RMSD:0.4
CID构象异构体数量:4


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