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奎宁(130-95-0)的中试大生产工艺;技术转让、技术求购 奎宁(130-95-0)
如果您拥有或者需要奎宁(130-95-0)的成熟中试或大生产工艺,欢迎在此提交给化学汇,我们承诺未经您的允许不会在平台进行发布或对第三人公布。 产品名称:奎宁(130-95-0) 类型:我有技术我要技术 技术状况:小试工艺中试工艺大生产工艺 合作方式:技术转让合作生产两者均可 原料成本:生产成本: 联系方式: 备注:
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CAS:130-95-0
CAS:130-95-0英文名Quinine
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奎宁
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分子式 C20H24N2O2 分子量 324.42
退税率 海关编码
是否需要商检 HS查询 是否危险品 CHEMBLINK   |   SIGMA
别名(英文) (6-METHOXY-4-QUINOLYL)(5-VINYL-1-AZABICYCLO[2.2.2]OCT-2-YL)METHANOL; 6-METHOXYCINCHONINE; A-(6-METHOXY-4-QUINOLYL)-5-VINYL-2-QUINUCLIDINE-METHANOL; (-)-QUININE; TIMTEC-BB SBB006500; (8-alpha,9r)-6-methoxycinchonan-9-ol; (8S,9R)-6-Methoxycinchonan-9-ol; (8 别名(中文) 金鸡纳霜;金鸡纳碱; 无水奎宁; 鸡纳碱; 金鸡纳霜; 奎宁,无水; (6-甲氧基-4-喹啉基)(5-乙烯基-1-氮杂双环[2.2.2]辛烷-2-基)甲醇; 二盐酸喹宁; 规宁; 盐酸喹宁; 奎宁 金鸡纳碱; 无水奎宁, 99%(TOTAL BASE), MAY CONT. UP TO 5% DIHYDROQUINI
外观物理性质 储存条件
用途 原料药>> 抗疟疾药>>奎宁
备注信息

产品简介

奎宁(Quinine),俗称金鸡纳霜,茜草科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生物碱。化学称为金鸡纳碱,分子式C20H24N2O2。1820年P.-J.佩尔蒂埃和J.-B.卡芳杜首先制得纯品,它是一种可可碱和4-甲氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂

奎宁物理化学性质

白色颗粒状或微晶性粉末,微风化性。无臭,味微苦。微溶于水和甘油,易溶于乙醇,氯仿,溶于稀酸、稀氨水中。在硫酸中呈强蓝色荧光。与许多酸易生成盐。熔点:173~177℃比旋光度:-145.2°(乙醇)
奎宁是一种喹啉型生物碱。存在于茜草科金鸡纳树皮中。二盐酸奎宁的熔点180~185℃,易溶于水、乙醇;奎宁硫酸盐的熔点235.2℃。为金鸡纳树皮中存在的主要生物碱。

奎宁产品用途

【用途一】用作分析试剂
【用途二】钾离子通道阻断剂。手性催化剂,用于高异构体选择性[2+2]环加成反应;二乙基锌添加到醛上。

奎宁适用病症

本品对各种疟原虫的无性期均有较强的杀灭作用。二盐酸奎宁对抗氯喹的恶性疟有效,但通常需要较高的浓度;对脑型疟疾也有效,常用于脑型疟的抢救。硫酸奎宁用于疟疾的治疗与预防,对间日疟效果尤好。此外,本品有解热,促进子宫收缩的作用。

奎宁临床应用

口服奎宁治疗疟疾通常用其硫酸盐、盐酸盐或二盐酸盐。碳酸乙酯奎宁,口服给药。治疗恶性疟疾疗程7d,成人每8h0.6g(硫酸奎宁),儿童0.01g/kg,1次/8h。对多抗性恶性疟需加服四环素,0.25g/次,4次/d,连服7d。重症慢速静注时,需要监测心脏毒性,先给负荷量,然后维持量。静脉给药首剂负荷量0.1g/kg(奎宁的二盐酸盐),给药时间要超过30min,一般4h内滴完,维持量是0.01g/kg,每8h1次,滴注时间超过4h。病情严重者,首剂0.02g/kg(最大达1.4g)。

奎宁的用途

医疗上应用它的几种盐类,作为解热与及防治各种疟疾,但愈后容易复发。副作用不少,主要为耳鸣、重听、头昏、恶心、呕吐等,统称金鸡纳反应。

硫酸奎宁和盐酸奎宁均是味道极苦的白色结晶,前者微溶于水,供口服,后者易溶于水,供注射用。优奎宁(Euquininum)是奎宁的乙基碳酸酯,几乎无味的白色晶体,可供儿童口服用。奎宁也是通宁水的原料。

药理作用 

本品对各种疟原虫的红内期无性体都有较强作用,但不能杀灭恶性疟的配子体。本品能与疟原虫的DNA结合,抑制DNA的复制和RNA的转录,干扰疟原虫的生长、繁殖。此外,本品对中枢神经系统有抑制作用;有抑制心肌,减弱心肌收缩力,延长心肌不应期,减慢传导作用;增强子宫节律性收缩的作用。

体内过程 

口服本品后在肠内吸收迅速且完全,大部分在体内分解,其余由尿排出。本品在体内代谢迅速,服药后48小时,在体内仅有少许残留,无蓄积性。血浆t1/25-9小时,口服单剂后达到血药浓度峰值时间为1-3小时。红细胞内的浓度仅为血浆内浓度的1/5。血浆药物浓度为2-5mg/L时可降低间日疟原虫密度,5mg/L时可清除无性体,但浓度低于2mg/L则作用轻微。

不良反应 

1.本品每日用量超过1g或连用较久,常致金鸡纳反应,有耳鸣、头痛、恶心、呕吐、视力听力减退等症状,严重者产生暂时性耳聋,停药后常可恢复。 224小时内给药剂量大于4g时,可直接损害神经组织和视力。 3.大剂量中毒时,除上述反应加重外,由于抑制心肌,扩张外周血管而致血压骤降,呼吸变慢变浅,发热、烦躁、谵妄等,多死于呼吸麻痹。 4.奎宁致死量约8g。少数病人对奎宁高度敏感,小量即可引起严重的金鸡纳反应。 5.少数恶性疟患者使用小量奎宁可发生急性溶血(黑尿热)致死。 6.奎宁还可引起皮疹、瘙痒、哮喘等。

注意事项  

1.孕妇禁用,因本品有催产作用并可通过胎盘对胎儿有不良影响。哺乳期妇女慎用。 2.对诊断有干扰:奎宁可干扰17-羟类固醇的测定。 3.对哮喘病人、心脏病人、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。 4.本品与制酸药、抗凝药、肌肉松弛药、奎尼丁、尿液碱化剂、维生素K等合用均会产生药物的相互作用,必须引起注意。

禁用慎用

孕妇禁用,奎宁有催产作用,本品可通过胎盘,引起胎儿听力损害及中枢神经系统、四肢的先天缺损。哺乳期妇女慎用。

对于哮喘病人、心房颤动及其他严重心脏疾患、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏、重症肌无力、视神经炎患者均应慎用。

心肌病及孕妇禁用.用奎宁治疗脑性疟疾是危险的,对奎宁过敏者用此药有危险性。

给药说明:

急性中毒量为412g,致死量约为8g,常在服药后几小时或几天内死亡,常见的致死原因为呼吸停止,有时由于肾衰。




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